Tratamento da toxicidade do mercúrio com Emeramida

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Dr. Mercola entrevista os especialistas

Este artigo é parte de uma série semanal em que o Dr. Mercola entrevista vários especialistas em uma variedade de problemas de saúde. Para ver mais entrevistas com especialistas, clique aqui.

Boyd Haley, Ph.D., é um químico especializado no desenvolvimento de produtos químicos para quelar metais tóxicos, tanto do meio ambiente quanto do corpo humano. Tive a oportunidade de entrevistar Haley (acima) na conferência da Academia de Medicina Integrativa Integral (ACIM) de 2018 em Orlando.

Haley tem um Ph.D. em química e bioquímica e conduziu pesquisas financiadas pelo National Institutes of Health (NIH) por 25 anos na Universidade de Wyoming e na Universidade de Kentucky. No início de sua carreira, ele desenvolveu um sistema de detecção bioquímica chamado marcação de fotoafinidade de nucleotídeos e publicou estudos sobre seu uso.1 Haley explica:

“Peguei o ATP e o tornei radioativo, o que não é um grande feito. Mas, em seguida, anexei a uma molécula que explodiria ao atingir um fóton de luz. Quando explodiu, produziu um intermediário muito reativo que tinha meio -vida de algo como 10-12 ou 10-13 segundos.

Se o ATP estava ligado a uma proteína, como o ATP de potássio e sódio [and] … você o atinge com luz, formaria uma ligação covalente no local de ligação do ATP na enzima com a qual estava interagindo …

Você pode usar esses tipos de sondas para ver a diferença entre o ATP, o difosfato de guanosina (PIB), o adenosina monofosfato cíclico (AMP) e o nicotinamida adenina dinucleotídeo (NADH) – todas essas proteínas de ligação, para ver como a energia da célula estava mudando . ”

Pesquisa de Alzheimer de Haley

Posteriormente, ele assumiu uma posição no Alzheimer’s Center, um centro de pesquisa para a doença de Alzheimer, onde colaborou com um ex-aluno de pós-graduação. O NIH financiou sua pesquisa por cinco anos, que usou a tecnologia de Haley para avaliar as diferenças de ATP, PIB e proteínas cíclicas de ligação a AMP em cérebros normais em comparação com aqueles com doença de Alzheimer.

“Havia diferenças dramáticas”, diz ele. Por exemplo, a enzima creatina quinase, que é uma enzima fundamental, é 98% inibida em pacientes com Alzheimer. Eles também descobriram que a tubulina – uma das principais proteínas cerebrais que mantém um axônio em sua forma estendida e controla a direção do crescimento de axônios e dendritos – é inibida em mais de 80%.

Em 1989, ele publicou o artigo2 “Interação aberrante guanosina trifosfato-beta-tubulina na doença de Alzheimer” nos Annals of Neurology, afirmando que “Esses resultados apóiam a hipótese de que a formação de microtúbulos é anormal nos cérebros afetados pela doença de Alzheimer”.

Haley continua a recontar a história de como ele teve problemas com o NIH quando decidiu investigar a influência de metais pesados ​​na suscetibilidade à doença de Alzheimer. Uma teoria popular na época era que a doença de Alzheimer era causada pela toxicidade do alumínio.

Usando sua tecnologia, ele foi capaz de mostrar que o mercúrio era o único metal pesado capaz de fazer com que um cérebro normal desenvolvesse as mesmas anormalidades bioquímicas – incluindo tubulina anormal – encontradas na doença de Alzheimer.

Haley afirma que sua pesquisa já foi replicada e confirmada. Segundo Haley, o mercúrio faz com que as fendas sinápticas desapareçam e desencadeia a formação de emaranhados neurofibrilares, uma das principais marcas de diagnóstico da doença de Alzheimer, causando hiperfosforilação anormal da tau.

Ele também publicou um artigo3 no respeitado jornal médico Proceedings da National Academy of Sciences em 1992, detalhando como a presença de glutamina sintetase no líquido cefalorraquidiano pode ser um potencial marcador bioquímico diagnóstico da doença de Alzheimer, além de mais de 100 outros estudos,4 incluindo uma revisão da relação entre mercúrio e autismo,5 e pesquisas mostrando como o agente quelante que ele desenvolveu, emeramide (NBMI), protege contra a citotoxicidade do mercúrio.6

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Todas as anormalidades bioquímicas e características da doença de Alzheimer são estimuladas por Mercúrio

A beta-amilóide, que muitos associam à doença de Alzheimer, não é a causa real da doença. É apenas um marcador; é um resultado da doença. No entanto, você pode causar acúmulo de beta-amilóide no cérebro tratando neurônios com mercúrio.

“O que acontece é que o mercúrio inibe a expressão da neprilisina, que é a principal protease no cérebro usada para mastigar beta-amilóide. O mercúrio não afeta a beta-amilóide, mas o que faz é manter a protease, a enzima de limpeza. , de ser expresso “, ele explica.

“Se você administrar mercúrio em níveis baixos, níveis muito baixos, a tecidos que viverão por um tempo, você verá um acúmulo de proteína beta-amilóide. O resultado final é: 6 em 6 das principais anormalidades bioquímicas e características patológicas da doença de Alzheimer podem ser estimuladas pela adição de mercúrio.

Posso dizer que foi algo que o NIH, ou as pessoas que administram o NIH no topo, não quiseram ouvir… Eles disseram que a beta-amilóide é a causa da doença de Alzheimer. Isso os tornou heróis – eles encontraram a causa, então agora eles encontrariam a cura …

Mas eles não querem ver que isso é algo simples. Não há dinheiro a ser ganho se você disser às pessoas: ‘Se você não quer contrair a doença de Alzheimer, não se exponha ao mercúrio’.

Mercúrio não é a única causa. Eu nunca diria isso, e nunca disse isso. Eu disse: ‘Mercúrio é o principal fator exacerbador7 porque colocamos amálgamas dentárias na boca e a maior exposição, a fonte de mercúrio no corpo, vem delas [sic] amálgamas, de acordo com a Organização Mundial de Saúde (OMS). ‘”

A transformação de um cético

É interessante notar que Haley era de fato altamente cético em relação à idéia de que o amálgama dental liberava mercúrio antes de começar a estudar o assunto. Como muitos outros, ele assumiu que a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA e a American Dental Association nunca permitiriam que algo verdadeiramente tóxico fosse colocado na boca das pessoas.

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Suas investigações científicas acabaram convencendo-o de que as amálgamas são uma importante fonte de exposição ao mercúrio que pode de fato exacerbar e desencadear doenças crônicas – algo que ele detalha em seu artigo de 2014,8 “Evidências que sustentam uma ligação entre amálgamas dentárias e doenças crônicas, fadiga, depressão, ansiedade e suicídio”.

Haley também relata as reviravoltas em sua vida que o levaram a investigar as ligações entre toxicidade de mercúrio e autismo, e como as vacinas podem ser uma fonte de exposição a mercúrio tóxico. Embora o timerosal (conservante à base de mercúrio) tenha sido removido de muitas vacinas infantis, ele ainda é usado em algumas.

Uma dica de que o timerosal era uma má notícia veio de um relatório de 1977 do Hospital de Toronto, onde 10 de 13 bebês morreram depois de ter sua região umbilical tratada com merthiolate (timerosal) para matar a infecção bacteriana. O merthiolate não está mais em uso, pois foi descoberto que esses bebês morreram devido à toxicidade do mercúrio.

Este relatório revelou que o timerosal se transformou em mercúrio etílico, que o corpo do bebê não pode eliminar. Apesar disso, apenas uma década depois, em 1988, os Centros dos EUA para Controle e Prevenção de Doenças (CDC) decidiram que o timerosal era um conservante apropriado para uso em vacinas administradas a recém-nascidos e bebês.

Como a genética influencia sua capacidade de eliminação de mercúrio e, portanto, o risco de Alzheimer

Haley concluiu sua pesquisa sobre a doença de Alzheimer em 1988, há pouco mais de 30 anos, mas nunca foi convidado para uma conferência de Alzheimer para apresentar seu trabalho. Ele também publicou um livro no qual propôs um mecanismo para o motivo pelo qual duas cópias do gene ApoE2 o tornam mais ou menos imune à doença de Alzheimer.

O gene ApoE2 possui duas moléculas de cisteína na superfície, enquanto o ApoE4 – que é um importante fator de risco para a doença de Alzheimer – possui duas moléculas de tirosina. Estes são aminoácidos na estrutura. O aminoácido cisteína no E2 se liga efetivamente ao mercúrio, enquanto a tirosina no E4 não pode se ligar ao mercúrio.

Como resultado, ter duas cópias do gene ApoE4 coloca você em desvantagem significativa, pois seu cérebro não pode eliminar o mercúrio naturalmente, enquanto ter duas cópias do ApoE2 é altamente protetor porque seu cérebro tem a capacidade de eliminar o mercúrio.

Também é útil observar que o Dr. Dale Bredesen, que escreveu o livro “O fim da doença de Alzheimer”, acredita que o alelo ApoE4 pode realmente proteger contra a doença de Alzheimer se você for metabolicamente flexível e se envolver regularmente em jejum parcial ou intermitente.

Intervenções terapêuticas para combater a toxicidade do mercúrio

A doença de Alzheimer está associada ao estresse oxidativo. Embora o mercúrio não seja um metal redox, o que significa que ele não pode criar radicais livres de hidroxila, o mercúrio desloca o ferro e o kaempferol e, quando o mercúrio desloca o ferro, interrompe a produção de ATP naquele sistema de transporte de elétrons.

Ao deslocar o ferro dos centros de enxofre, o mercúrio também bloqueia os citocromos, pois os citocromos exigem que o ferro funcione. “Agora existem publicações mostrando que a exposição ao mercúrio estraga totalmente o metabolismo do ferro no organismo”, diz Haley.

O composto quelante que ele desenvolveu, chamado emeramide ou NBMI,9 liga-se firmemente ao mercúrio e ao ferro livre, que também é altamente tóxico. Como tal, a emeramida também pode ser usada no tratamento da hemocromatose, uma doença genética que causa sobrecarga crônica de ferro.

Desvantagens dos agentes quelantes mais populares para mercúrio

Haley também discute as desvantagens do uso do ácido dimercaptosuccínico (DMSA) ou do ácido 2,3-dimercapto-1-propanossulfônico (DMPS) para desintoxicar o mercúrio – os dois quelantes químicos mais usados. De acordo com Haley, eles na verdade não são verdadeiros quelantes. Em vez disso, eles formam um “complexo sanduíche”, onde cada molécula de mercúrio terá duas moléculas de DMSA ligadas a ela, em oposição a apenas uma.

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Um problema significativo é a capacidade de translocar mercúrio do sangue e de outros órgãos e concentrá-lo nos rins, causando insuficiência renal. Além disso, a maior parte do mercúrio não está no sangue, mas nas células, e nem o DMPS nem o DMSA podem entrar na célula, afirma Haley. Eles apenas removem o mercúrio do seu sangue.

“Inicialmente, desenvolvi a ideia de que tinha que ter um quelante hidrofóbico que penetrasse nas mitocôndrias, no DNA … O mercúrio é hidrofóbico. É descarregado. É um gás. Passa pela biomembrana. Você precisa ter um quelante que a mesma coisa.

[The mercury] começa como um gás. Ele entra como Hg0 quando você respira vapor de mercúrio [from your mercury dental fillings]e depois vai para onde quiser. [If you’re eating fish], então será metil-mercúrio, mas é a mesma coisa. O metil-mercúrio também é permeável à membrana.

Ele atravessa as membranas porque se liga. É CH3Hg +. Mas se estiver no sangue, há um alto nível de cloreto, e o cloreto liga a carga negativa, então você acaba com um pouco do mercúrio metil Hg na forma de cloreto que pode atravessar a membrana porque é descarregada. Essa é a razão pela qual ela passa pelo cérebro de maneira tão eficaz “ Diz Haley.

“[T]galinha, no cérebro ou em qualquer tecido, é convertido em Hg2 + por uma enzima chamada catalase … e depois se torna muito tóxico; é cobrado e não sai [of the cell]. ”

Decisão de Haley de desenvolver um melhor quelante

A decisão de Haley de desenvolver um melhor agente quelante para mercúrio foi o resultado de tentativas fracassadas de alertar as autoridades de saúde sobre os perigos reais do timerosal nas vacinas.

“Uma noite, eu estava sentado em casa. Tenho uma filha que tem um doutorado em biologia molecular e toxicologia. Ela me ligou quando estava escrevendo sua tese de doutorado. Ela disse que encontrou um site que me mencionava , e não foi muito elogioso, para dizer o mínimo.

Ela estava meio triste e chorosa. Fiquei com raiva porque deixei aquelas pessoas irem dizer essas coisas … Lembro-me daquela noite [in 2002] muito vividamente. Sentei-me com uma taça de vinho tinto … e disse: ‘Como ganho? Eu não posso superar esses caras. Você não pode ultrapassar o CDC ‘… Essa foi a noite em que decidi:’ Sou químico. Eu faço coisas. Eu vou fazer um quelante melhor. Foi assim que eu fui.

Eu escrevi uma bolsa. Eu tenho algum financiamento para tentar fazer os quelantes que entrariam nas células … Se você vai usar um quelante, a primeira coisa que precisa ser é o próprio não tóxico … Tinha que ser hidrofóbico [to] ultrapassar a barreira hematoencefálica e entrar nas células … “

Haley relata a história de como a emeramida foi desenvolvida – e descreve as diferenças entre ela e o DMPS e o DMSA. É importante ressaltar que a emeramida é atóxica e se liga muito bem ao mercúrio. É também um antioxidante muito potente, com dois “braços” de glutationa. (A glutationa é um poderoso antioxidante produzido em seu corpo, que é fundamental para desintoxicar o mercúrio e outras toxinas.)

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Haley acredita que seu poder antioxidante vem dos componentes da glutationa, que eliminam os radicais livres de hidroxila. Outros testes mostraram que cada molécula de emeramida elimina três radicais livres de hidroxila. Enquanto interrompe a toxicidade, não repara nenhum dano já feito, que precisará ser solucionado por outros meios.

Por que o produto inicial de Haley foi desligado pelo FDA?

O primeiro produto de Haley, desenvolvido em 2006 e vendido entre 2008 e 2010 sob o nome de Oxidative Stress Relief (OSR), foi encerrado pelo FDA em 2010 após a apresentação de uma reclamação. Haley explica as circunstâncias:

“Quando eles me desligaram, [my attorney, an FDA expert] me disse: ‘Dr. Haley, isso é bobagem. O composto possui estrutura, o benzoato de dicarboxil, encontrado em cranberries e cistamina, na extremidade terminal da coenzima A. É apenas cisteína sem o grupo ácido carboxílico. É um produto natural.

Dois produtos naturais [combined], assim como a niacina de liberação lenta e a n-acetil cisteína… pode ser [sold as] Um produto natural e um complemento, se contiver um produto natural ou uma combinação de dois ».

Isso é o que [the FDA rules] disse. E então eles mudaram isso. Agora chamamos isso de regra de Boyd Haley. [The FDA] disse: ‘Não se você colocar [two natural products] juntos quimicamente ‘… “

Em essência, Haley foi alvo, e o FDA mudou as regras para manter sua mira. No final, Haley optou por não combater o FDA em tribunal. “Eu não tenho esse tipo de dinheiro”, diz ele. Ele fechou seus negócios e nenhuma penalidade ou ação legal formal foi tomada pelo FDA.

O advogado de Haley disse que ele precisaria desenvolver um quelante químico que não exista naturalmente e passar pela aprovação do medicamento. Este é o caminho que ele tomou com emeramide.

Estudos de Emeramida Fase I

Emeramida é o ingrediente farmacêutico ativo (API). O medicamento em si é chamado Irminix e é designado como medicamento órfão para uso como quelante de mercúrio nos EUA e na União Europeia, porque nem o FDA nem a Agência Europeia de Medicamentos (EMA) têm um tratamento oficial para a toxicidade do mercúrio.

“Começamos e passamos por todos os testes em animais que eles solicitaram. Você precisa obter níveis incrivelmente altos para afetar um animal – 100 vezes mais do que você jamais daria a um ser humano. Usamos 4 para 5 miligramas (mg) por quilograma de peso corporal para tratar uma pessoa quanto à toxicidade do mercúrio.

Estávamos dando a esses animais um mínimo de 290 mg por quilograma de peso corporal para deixá-los doentes. Alguns animais não ficam doentes. Humanos não. Quero dizer, é diferente. Mas não há nada lá que não seja reversível. É algo que você para e desaparece. É totalmente seguro …

Fizemos tudo isso e obtivemos permissão para estudar na Fase I na Suécia. É quando você administra o medicamento em doses únicas por um período de tempo e sobe cada vez mais e depois administra várias doses por uma semana …

Chegamos a 600 mg por dia durante duas semanas em um estudo da Fase I em seres humanos sem nenhum efeito adverso. Quero dizer que nada aconteceu; 600 mg é muito mais do que você e eu posso precisar tomar; 300 mg seria uma boa quantidade …

Ele atinge seu pico em duas horas. Cerca de 60 a 80% … é absorvido … Nos animais de teste, mostramos que ele fazia a mesma coisa e se concentra e atinge o pico em todos os tecidos do corpo ao mesmo tempo. Isso entra no cérebro. Você recebe mais dele no rim e no fígado do que no cérebro, mas ele entra no cérebro. Atravessa a barreira hematoencefálica e é eficaz na eliminação do ferro do cérebro [as well] … “

Estudos de Fase II

Os estudos da Fase II foram realizados em garimpeiros equatorianos, que usam mercúrio durante o processo de refino e purificação, mostrando que ele diminuiu o nível de mercúrio em 10 dos 11 garimpeiros. “Os níveis de mercúrio na urina caíram dramaticamente. Os níveis sanguíneos também caíram”, diz Haley.

“Foram as pessoas do grupo consultivo da EMA que nos disseram para ir para a América do Sul ou África ou algum lugar onde a mineração de ouro é lançada sobre essas pessoas. Os efeitos adversos [of the mercury exposure] – dores de estômago, dores de cabeça e diarréia – foram [also] melhorou dramaticamente naqueles que tomaram o medicamento.

Mercúrio faz tudo isso e alguns outros efeitos colaterais tóxicos. O problema do mercúrio é que não há um ponto final para o qual você possa apontar que o FDA dirá que eles aceitarão como prova de que você o fez “.

Depois de tomar a esmeralda, o mercúrio é excretado pelas fezes. E, ao contrário da maioria dos outros quelantes, você não precisa usar um fichário para tirá-lo com segurança. Haley acrescenta:

“Examinamos as enzimas do citocromo P450 (CYP) ou o sistema P450 e o complexo NBMI de mercúrio, que quando se liga a ele, nunca o deixa ir … A toxicidade é eliminada muito rapidamente quando você toma o NBMI … [In] cerca de um mês, a maioria já saiu … [after] apenas uma dose “.

As aplicações, é claro, incluem não apenas aqueles com restaurações dentárias de mercúrio, mas também crianças autistas com toxicidade por mercúrio e pessoas com doenças neurodegenerativas, como Alzheimer, ALS, Parkinson, Huntington e outras. Para ouvir relatos de melhorias e recuperação de algumas dessas condições, ouça a entrevista na íntegra.

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O próprio Haley toma cerca de 200 a 300 mg de emeramida diariamente desde 2006, como medida preventiva. Agora ele tem 78 anos e afirma que o composto o ajudou a manter sua cognição. Ele também tem o nível de glutationa no sangue de um adolescente.

Também pode ajudar as pessoas que sofrem de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) devido ao tabagismo, o que o expõe a grandes quantidades de metais tóxicos. Também foi realizado um estudo de Fase II em pacientes com DPOC para garantir que não seja tóxico para esse grupo de pacientes.

Mais Informações

O Emeramid ainda está em desenvolvimento de medicamentos, mas pode ser obtido por meio de acesso expandido, denominado uso do paciente, uso compassivo ou uso especial, dependendo do país em que você estiver. Um aplicativo e prescrição de acesso antecipado, exigidos pela EMA, estão disponíveis no site da empresa. website, EmeraMed.com, além de mais detalhes por país.

Se você tiver dúvidas sobre a própria empresa, sediada na Irlanda, poderá solicitar um pacote de informações por e-mail em [email protected]. Embora o produto seja distribuído gratuitamente para aqueles que se qualificarem para acesso antecipado, um pacote de tratamento de duas semanas custa cerca de US $ 600 para honorários, seguro e correspondência da junta médica irlandesa.

A OSR costumava ser vendida por US $ 30 por um mês em tratamento e era vendida como antioxidante na dieta. “Quando você faz uma droga, é muito mais caro”, diz Haley. Ainda não está claro exatamente quanto o Irminix venderá.

“Quero dizer que definitivamente não será nada (US $ 600)”, Diz Haley. “A verdadeira desaceleração aqui é que, se você deseja aprová-lo, precisa mostrar que não é tóxico. Você precisa fazer o estudo da Fase I. E então, o estudo da Fase II e o estudo da Fase III. Esses são testes eficazes para mostrar que o seu medicamento funciona.

Como você mostra que sua droga está vinculando mercúrio em um grupo de americanos em que nenhum deles – de acordo com o FDA, a ciência ou o NIH – é tóxico para mercúrio? Porque você tem que ser [at a certain level] no seu nível de urina para ser [considered] mercúrio-tóxico.

Isso é cientificamente incorreto porque as pessoas que não excretam mercúrio têm níveis urinários e sanguíneos muito baixos. Eles constroem em suas células, e é isso que acontece [when using Irminix] …

Agora encontramos um [test] grupo na Colômbia, América do Sul – Um garoto encontrou um pote de mercúrio líquido. Ele levou para a escola, compartilhou com os amigos. O processo de tudo o que tornou cerca de 125 pessoas muito tóxicas ao mercúrio, e não são garimpeiros, então não estão sendo [continuously] exposto. Iniciamos um estudo na Colômbia sobre essas pessoas, porque elas … têm níveis muito altos. Isso será capaz de mostrar [that emeramide works]. “

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